二甲双胍防控糖尿病的核心药物，长期服用时要注意6个问题

二甲双胍防控糖尿病的核心药物，长期服用时要注意6个问题

二甲双胍是临床应用最广泛的口服降糖药之一，无论是单药或联合治疗对于防控血糖都有很好的疗效和安全性，但正是由于其应用范围很广，因此非常容易被“滥用”，其次长期口服二甲双胍常见的一些不良反应也非常容易被忽视，因此本文和大家聊一聊如何科学服用二甲双胍。

二甲双胍

二甲双胍的降糖机制

二甲双胍具有可靠的短期和长期降糖疗效，是治疗2型糖尿病的一线用药、首选用，并且推荐全程用药，这是因为其具有特殊的降糖机制。

①抑制糖异生，减少肝糖输出

抑制糖异生，减少肝糖输出

我们平时饮食中多余的糖分会被肝脏以肝糖原的方式存储，并且在必要的时候释放出来，从而保证血糖不会过低，但在糖尿病患者中这种肝糖原的释放是过量的，所以往往导致血糖过高。二甲双胍可以有效抑制这个过程，减少肝糖原释放入血，从而有效控制血糖。

②提高胰岛素敏感性

提高胰岛素敏感性

胰岛素的主要降糖作用就是促进机体对血糖的摄入和消化，但在糖尿病患者中往往具有“胰岛素抵抗”，这会导致胰岛素的降糖作用大大降低，人体组织对葡萄糖的摄取和利用效率大大降低，导致血糖偏高。二甲双胍可以作用于外周组织(肌肉、脂肪)，改善肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸，提高胰岛素敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用，从而有效降低血糖。

③抑制肠壁细胞摄取葡萄糖

抑制肠壁细胞摄取葡萄糖

人体主要吸收葡萄糖的场所就是小肠，小肠肠壁细胞对葡萄糖的摄取是人体血糖升高的主要来源，但糖尿病患者因为有“多食多饮”的习惯，结果导致大量葡萄糖通过肠道吸收入体内，导致往往血糖控制不佳。二甲双胍作用于肠道，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高胰高糖素样肽水平，从而以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制减少进食量，从而达到降低血糖作用。

④激活AMP依赖的蛋白激酶

AMPK即AMP依赖的蛋白激酶，是生物能量代谢调节的关键分子，是研究糖尿病及其他代谢相关疾病的核心。它表达于各种代谢相关的器官中，能被机体各种刺激激活，包括细胞压力、运动和很多激素及能影响细胞代谢的物质。二甲双胍可以激活AMPK，改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。从而增加机体对葡萄糖的摄取和运用。

不同剂型二甲双胍的使用特点

目前国内主要有二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或胶囊、二甲双胍肠溶片或胶囊等三类，不同剂型的二甲双胍的使用特点并不相同。

①二甲双胍普通片

二甲双胍普通片

二甲双胍普通片市场上有250mg/片、500mg/片或850mg/片，其作用特点是药效成分在胃内崩解释放，药效起效快，但持续时间较短，并且对胃部刺激较大，推荐每日剂量1500～2000mg，分2～3次服用。

②二甲双胍肠溶片或胶囊

二甲双胍肠溶片

二甲双胍肠溶片或胶囊市场上有250mg/片或250mg/胶囊，其作用特点是肠溶片和胶囊在肠道崩解释放，对胃的刺激较小，适合有慢性胃炎等胃部疾病的患者服用，推荐每日剂量1500～2000mg，分2～3次服用。

③二甲双胍缓释片或胶囊

二甲双胍缓释片

二甲双胍缓释片或胶囊市场上为500mg/片或500mg/胶囊，其作用特点是在胃肠道内缓慢地溶出、释放，相对于普通片剂而言，缓释制剂一天一次可能具有更好的胃肠道耐受性，可提高患者的用药依从性，推荐每日1500～2000mg，每天1次即可。

长期口服二甲双胍的注意事项

①注意长期口服可能出现不良反应

虽然二甲双胍的安全性较高，但长期口服仍然可能出现不良反应，常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛，多发生于治疗的早期，大多数患者可耐受。随着治疗时间的延长，上述不良反应可基本消失。因此推荐二甲双胍从小剂量开始，逐渐增加剂量，或者改用二甲双胍缓释制剂是减少治疗初期不良反应发生的有效方法。

②注意调整剂量时可能导致胃肠道不良反应

研究表明二甲双胍的胃肠道反应发生率为15%，是临床最常见的不良反应，并且二甲双胍的胃肠道反应与二甲双胍使用剂量有明显的相关性，因此在增加二甲双胍剂量时很可能诱发胃肠道不良反应。因此如果增加二甲双胍剂量后发生严重胃肠道反应，可以降至之前较低的剂量，耐受后可再尝试增加剂量。其次，二甲双胍缓释剂型可能具有更好的胃肠道耐受性不能耐受普通片可试用缓释剂型。

③注意补充维生素B12

注意补充维生素B12

已有研究显示长期服用二甲双胍可引起维生素B12水平的下降，这是由于二甲双胍可以抑制回肠末端维生素B12内因子复合物钙依赖性吸，导致体内缺乏维生素B12，临床上主要表现为贫血、神经障碍、舌炎、神经性皮炎等，因此长期使用二甲双胍者要定期测定体内维生素B12的水平，如果缺乏应适当补充维生素B12，建议健康合理的饮食习惯，进食富含维生素B12的食物，也可以直接口服维生素B12片进行补充。

④肝肾功能不全患者注意警惕乳酸性酸中毒

乳酸由丙酮酸还原而成，是糖中间代谢产物，乳酸不仅不能给机体功能，并且长期累积会导致乳酸中毒，临床表现为恶心、腹痛、食欲下降、头昏、嗜睡、呼吸稍深快等。常见于服用大量双胍类药物的糖尿病患者比较容易出现乳酸性酸中毒，这是因为二甲双胍可以增强无氧酵解，抑制肝脏及肌肉对乳酸的摄取，抑制糖异生作用，导致大量乳酸产生，因此如果患者合并有肝肾功能不全时就容易发生乳酸性酸中毒。建议肝功能严重受损或者肾功能不全患者需根据肾功能情况调整使用剂量或停用，低氧血症患者应避免使用二甲双胍。

⑤二甲双胍与这些药物联用要注意

1、影响二甲双胍代谢

使用氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋

啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素等经肾小管排泌的阳离子药物，会影响肾功能或二甲双胍分布，影响二甲双胍的代谢。

2、引起血糖升高

二甲双胍同时服用噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等可引起血糖升高的药物，而在这些药物停用后，要密切注意低血糖的发生。

3、影响抗凝作用

二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向

4、影响二甲双胍吸收

树脂类药物(如苏合香、血竭、乳香等)与二甲双胍合用会减少其吸收。

⑥这些情况下禁止使用二甲双胍

1、中度和严重肾衰竭或肾功能不全患者，即CrCl&lt45mL/min或eGFR&lt45mL/(min·1.73m2）患者禁用。

2、可造成组织缺氧的疾病(尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化)，例如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死、休克。

3、严重感染和外伤、外科大手术、临床有低血压等；

4、对二甲双胍过敏者；

5、急性或慢性代谢性酸中毒，包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒(糖尿病酮症酸中毒需要用胰岛素治疗)；

6、酗酒者，即每日饮酒量大于500ml；

7、维生素B12、叶酸缺乏未纠正者。

总结

二甲双胍作为糖尿病患者长期口服的药物之一，其安全性较高，但长期口服依然有需要注意的地方，特别是容易造成维生素B12缺乏和乳酸中毒，并且对肝肾功能造成损伤，因此需要定期进行肝肾功能监测。

图片来自于网络，侵删

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